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采用氢氧化钠碱性下四元环开环再缩合合成阿莫西林杂质系列

来源:本站      2024-10-29
导读:阿莫西林原料药的物理性质:白色结晶性粉末。三水合物熔点为195℃(分解),溶解度(mg/ml),水4.0,甲醇7.5,无水乙醇3.4。水溶液pH约4.7。味微苦。药理:可作为广谱半合成青霉素。临床上用于治疗扁桃体炎、喉炎、肺炎、慢性支气管炎、泌尿系统感染、皮肤软组织感染、化脓性胸膜炎、肝胆系统感染、败血症、伤

   阿莫西林原料药的物理性质:白色结晶性粉末。三水合物熔点为195(分解),溶解度(mg/ml),水4.0,甲醇7.5,无水乙醇3.4水溶液pH4.7。味微苦。

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药理:可作为广谱半合成青霉素。临床上用于治疗扁桃体炎、喉炎、肺炎、慢性支气管炎、泌尿系统感染、皮肤软组织感染、化脓性胸膜炎、肝胆系统感染、败血症、伤寒、痢疾等。该品为抗菌谱药物,其作用及应用均与氯苄青霉素相似,优点为血清蛋白结合率低,且血浓度比氨苄青霉素高两倍以上。羟氨苄青霉素是一种疗效较好、安全有效和药物。由英国比彻姆(Beecham)公司于1968年开发研制。

合成路线分解:

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      在250mL单口瓶,加入阿莫西林(5g),乙醇(100mL),水(100mL),用冰水冷却到10-15℃,然后再滴加NaOH(1mol/L)(40mL),保持10-15℃反应4-5小时,然后用盐酸(1mol/L),调节pH=7左右,放入-20℃三小时左右,有大量固体析出,如果放置冰箱中3小时没有析出,则放置冰箱中过夜,滤饼即阿莫西林杂质D,滤液用制备液相制备得到阿莫西林杂质C


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本文最后更新于2024-10-29 23:01:26,如果你的问题还没有解决,可以加入交流群和群友们一起讨论。