帕布昔利布(英文名:Palbociclib)商品名称为IBRANCE,是一种实验性、口服、靶向性的CDK4/6抑制剂,由美国辉瑞研发,是全球首个上市的CDK4/6激酶抑制剂。帕布昔利布是由辉瑞公司研发的一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK4/CDK6)小分子抑制剂。CDK4和CDK6是细胞周期的关键调节因素,可调节细胞由G1期向S期转换,异常激活后会导致肿瘤细胞增殖加快。帕布昔利布通过抑制CDK4/6酶的活性来靶向肿瘤细胞并恢复细胞周期控制,从而阻断肿瘤细胞增殖。
在研发过程中,帕布昔利布经历了多项临床试验,以验证其疗效和安全性。这些试验包括与来曲唑或氟维司群等药物的联合使用,用于治疗绝经后女性患者的雌激素受体阳性(ER+)及人表皮生长因子受体阴性(HER2-)的晚期或转移的乳腺癌。
2015年2月3日,帕布昔利布获得了美国食品药品监督管理局(FDA)的批准上市,用于治疗特定类型的晚期乳腺癌。这是首款获得FDA批准的CDK 4/6抑制剂,标志着帕布昔利布在乳腺癌治疗领域的重要进展。
中间体S1-4的合成:
中间体S1-7,S1-8的合成:
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本文最后更新于2024-12-09 16:54:57,如果你的问题还没有解决,可以加入交流群和群友们一起讨论。