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依托泊苷羟基酸合成工艺

来源:本站      2024-07-22
导读:依托泊苷为新的半合成表鬼臼毒衍生物,系有丝分裂抑制剂,使细胞停止于有丝分裂中期,为细胞周期特异性抗癌药,为其抗肿瘤作用降低,故延长用药时间,可提高抗肿瘤活性。主要用于治疗小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、恶性生殖细胞瘤、白血病、对神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌

          依托泊苷为新的半合成表鬼臼毒衍生物,系有丝分裂抑制剂,使细胞停止于有丝分裂中期,为细胞周期特异性抗癌药,为其抗肿瘤作用降低,故延长用药时间,可提高抗肿瘤活性。主要用于治疗小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、恶性生殖细胞瘤、白血病、对神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌、胃癌和食管癌等有一定疗效。

   依托泊苷羟基酸对照品结构图:

   5.png

合成路线:

5.png

100mL单口瓶,加入依托泊苷原料药1.177g,并加入20mL乙腈加以溶解。配置0.5mol/L氢氧化钠水溶液8mL0℃缓慢滴加,约2-3min滴加完毕,缓慢升至室温搅拌2h,(若反应过程中出现浑浊现象可补加少量水至恰好溶清)LC-MS检测原料反应完全。

后处理操作:直接向反应液中滴加乙腈直至有大量固体析出,过滤,滤饼用乙腈洗涤,真空干燥得目标产物为白色固体,收率约79%


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本文最后更新于2024-07-22 23:09:01,如果你的问题还没有解决,可以加入交流群和群友们一起讨论。