常用名：瑞格非尼

CAS：755037-03-7

性状：白色固体。溶解性：无。

药理：

瑞格非尼是一种新型的口服多靶点蛋白激酶抑制剂，能阻断肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤血管形成和调控肿瘤微环境，具有良好的抗肿瘤活性。商品名Stivarga是一种小分子多激酶抑制剂，其分子结构类似于索拉非尼，区别仅在于中间苯环上的氟原子。它是拜耳公司研制的新型分子靶向药物，2012年9月27日美国食品药品监督管理局( FDA) 批准用于治疗转移性结肠直肠癌（metastatic colorectal cancer，mCRC），2013年2月25日，FDA批准用于治疗不能手术和其他治疗手段无效的晚期GIST患者。

瑞格非尼杂质MJ

瑞格非尼杂质MJ的合成

取邻苯二酚:2.0g(1.0Eqv.)，4-氨基-3-氟苯酚：4.460g于250ml单口瓶内，加入100ml乙醇，0.2500g碘，搅拌回流3h。反应液硅胶拌样旋干，柱层析。PE/EA=20:1洗脱得：1.152g(纯度90%)，然后再次柱层析。共投料12.0g邻苯二酚最终拿到6.0g纯度97%合格样品。