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普拉克索杂质E和杂质P-1216的合成工艺分享

来源:本站      2024-08-05
导读:普拉克索(Pramipexole),别名米拉帕,是一种白色至灰白色结晶粉末的化学品,一般以盐酸水合物(二盐酸盐一水合物)形式存在。化学名称(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氢-6-丙胺-苯并噻唑。普拉克索为抗组胺药,临床上主要用于治疗帕金森病及其综合征。可单用或与左旋多巴合用。普拉克索杂质E 以及普拉克索杂质P-1216的合成实验操

普拉克索(Pramipexole),别名米拉帕,是一种白色至灰白色结晶粉末的化学品,一般以盐酸水合物(二盐酸盐一水合物)形式存在。化学名称(S)-2-氨基-4567-四氢-6-丙胺-苯并噻唑。普拉克索为抗组胺药,临床上主要用于治疗帕金森病及其综合征。可单用或与左旋多巴合用

普拉克索杂质E 以及普拉克索杂质P-1216的合成

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实验操作:

向干燥的带有氩气保护的100ml单口瓶内加入20ml二氯甲烷,2ml三乙胺,1.0g(S)-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑,冰水降温到5℃之后才开始缓慢滴加丙酰氯。

滴完之后撤去冰水浴,自然升温搅拌反应。点板监控,体系产生两个产物点。

纯化方法,加入水进行分液,二氯甲烷层使用无水硫酸钠干燥除水,硅胶拌样上柱,洗脱剂使用5%的甲醇二氯甲烷液即可分开产物。

产物分别收集之后液相分析,得到的纯度显示均高于95%。

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本文最后更新于2024-08-05 22:27:29,如果你的问题还没有解决,可以加入交流群和群友们一起讨论。