CAS:1012341-50-2
性状:白色固体。
溶解性:无。
药理:沙库巴曲颉沙坦钠,由valsartan和sacubitril以1:1的摩尔比组成,是一个口服生物有效的一种双效血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂。用于治疗高血压和心脏衰竭。
沙库巴曲颉沙坦钠杂质13:
合成路线一:
取NaH:3.8g(3.5Eqv.)于100ml双口瓶内,冰水浴,抽空通氮气,搅拌下滴加无水THF20ml,搅拌10min,滴加入7.040g t-BuOH的20ml THF溶液。搅拌反应30min,滴加5.0g三聚氯氰的20ml THF溶液.加完后升到室温反应2h。 反应液倒入200ml冰水中,析出白色固体,抽滤,5ml PE洗涤,滤饼旋干至无水得2.9g.收率:36%。
取沙库巴曲颉沙坦钠中间体0.800g,加入4ml DCM溶清,加入0.040g Bi(OTf)3,抽空通氮,滴加TriAT-tBu的4ml DCM溶液,2h滴完。再室温反应3h.反应液DCM稀释,NaHCO3水溶液洗涤,水洗,饱和NaCl水溶液洗涤,柱层析,PE/EA=10:1洗脱得:405mg。收率:86.6%。
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本文最后更新于2024-08-02 23:52:46,如果你的问题还没有解决,可以加入交流群和群友们一起讨论。