保护基化学是有机合成化学中绕不开的话题，而涉及面最广的就是胺基保护基和羧酸保护基。常用的胺基保护基有Boc，Fmoc，Alloc，Cbz，Ts等等。而常用的羧酸保护基有苄酯，叔丁酯，烯丙酯等等。有的时候根据需要，我们会选择不同的组合，尽量避免脱某个保护基，另外一个保护基受影响。然而，
头孢孟多酯杂质A（Cefamandole EP Impurity A），cas：68506-34-3，类白色结晶性粉末，结构式：第一次合成路线，用扁桃酸制备甲酰扁桃酸时尝试不同温度和加硫酸催化等方式都只转化约55%，且不易纯化。其合成路线如下： 本次合成收率很低，通过查询文献，改用硅脂化保护的7-ACA直接与扁桃酰氯缩合，反应条件温和，杂质
原料药（盐酸曲美他嗪）CAS：13171-25-0Mp：200-205℃性状：白色或灰白色结晶粉末。性质：游离碱溶于DCM，EA，EtOH等常用有机溶剂，微溶于水，盐酸盐溶于醇类及水溶液中，微溶于二氯甲烷，几乎不溶于EA，甲叔醚中。药理分类：部分脂肪酸氧化（pFOX）抑制剂，抗心绞痛药。合成路线及实验：1、盐酸曲美他嗪N-Forml 杂质
保护基化学是有机合成化学中绕不开的话题，而涉及面最广的就是胺基保护基和羧酸保护基。常用的胺基保护基有Boc，Fmoc，Alloc，Cbz，Ts等等。而常用的羧酸保护基有苄酯，叔丁酯，烯丙酯等等。有的时候根据需要，我们会选择不同的组合，尽量避免脱某个保护基，另外一个保护基受影响。然而，
头孢孟多酯杂质A（Cefamandole EP Impurity A），cas：68506-34-3，类白色结晶性粉末，结构式：第一次合成路线，用扁桃酸制备甲酰扁桃酸时尝试不同温度和加硫酸催化等方式都只转化约55%，且不易纯化。其合成路线如下： 本次合成收率很低，通过查询文献，改用硅脂化保护的7-ACA直接与扁桃酰氯缩合，反应条件温和，杂质
原料药（盐酸曲美他嗪）CAS：13171-25-0Mp：200-205℃性状：白色或灰白色结晶粉末。性质：游离碱溶于DCM，EA，EtOH等常用有机溶剂，微溶于水，盐酸盐溶于醇类及水溶液中，微溶于二氯甲烷，几乎不溶于EA，甲叔醚中。药理分类：部分脂肪酸氧化（pFOX）抑制剂，抗心绞痛药。合成路线及实验：1、盐酸曲美他嗪N-Forml 杂质
性状：白色结晶固体性质：溶于DMSO药理：去甲肾上腺素能及特异性5-HT能重摄取抑制剂，抗抑郁药。CAS：85650-52-8Mp：114-116ºC杂质K的结构图：CAS：191546-94-8 储存：干燥，避光，2-8℃。芳香亲核取代：Pd-C氢化还原：重氮化还原：实验操作：取50ml单口瓶，加入S4-K3（1.1g），溶于盐酸溶液中（10ml/10ml），
瑞舒伐他汀钙杂质B的结构图：合成路线规划：瑞舒伐他汀杂质B的合成，用瑞舒伐他汀钙为原料，溶于甲醇体系中，网体系中滴加草酸甲醇溶液，除去草酸钙，旋去甲醇并用甲叔醚重结晶即可得到杂质B。
常用名：瑞舒伐他汀钙、Rosuvastatin calciumCAS：147098-20-2性状：纯白色结晶粉末，MP ：122℃溶解性：溶于水，甲醇，难溶于乙酸乙酯，甲叔醚药理分类：人体用药——循环系统药——调血酯——降低胆固醇和低密度脂蛋白药——羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂——瑞舒伐他汀钙。适用于原发性高胆固醇血症（Ⅱa型，包括杂合子家
常用名：依帕司他、依帕司特、EpalrestatCAS：82159-09-9性状：深红色针状结晶，臭味，味苦。MP ：210-217℃溶解性：易溶于四氢呋喃，较易溶于DMF，较难溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯、丙酮，难溶于氯仿、乙醚，不溶于水。药理分类：人体用药——激素及调节内分泌功能药——胰岛素及其他影响血糖药物——口服降血糖药——醛糖还
乳腺癌细胞的生长可依赖于雌激素的存在，女性绝经期后循环中的雌激素（雌酮和雌二醇）主要由外周组织中的芳香酶将肾上腺和卵巢中的雄激素（雄烯二酮和睾酮）转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后激素依赖性乳腺癌的方法。依西美坦为一种不可逆性
克霉唑是一种人工合成的吡咯类抗真菌药，对多种致病性真菌有抑制作用，浓度高时也可具杀菌作用。克霉唑通过干扰细胞色素P450的活性，从而抑制真菌麦角甾醇等固醇的生物合成；损伤真菌细胞膜和改变其通透性，致细胞内重要物质漏失；也可抑制真菌的甘油三酸和磷脂的生物合成；该品尚可抑制氧化和过氧化酶的活性，
普拉克索（Pramipexole），别名米拉帕，是一种白色至灰白色结晶粉末的化学品，一般以盐酸水合物（二盐酸盐一水合物）形式存在。化学名称(S)-2-氨基-4，5，6，7-四氢-6-丙胺-苯并噻唑。普拉克索为抗组胺药，临床上主要用于治疗帕金森病及其综合征。可单用或与左旋多巴合用。普拉克索杂质E 以及普拉克索杂质P-1216的合成实验操
CAS：1012341-50-2性状：白色固体。溶解性：无。药理：沙库巴曲颉沙坦钠，由valsartan和sacubitril以1：1的摩尔比组成，是一个口服生物有效的一种双效血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂。用于治疗高血压和心脏衰竭。沙库巴曲颉沙坦钠杂质13：合成路线一：取NaH:3.8g(3.5Eqv.)于100ml双口瓶内，冰水浴，抽空通氮气，搅拌下滴加无
性状：白色或类白色的结晶粉末。溶解性：易溶于二甲基甲酰胺，微溶于水。药理：该药是质子泵抑制剂兰索拉唑的对映体，又被称为右旋兰索拉唑，用于治疗与非糜烂性胃食管反流病相关的胃灼热及不同程度的糜烂性食道炎。右兰索拉唑杂质1，CAS:116418-99-6性状：浅黄色油状物合成路线：取乙酸酐30ml于100ml单口瓶内加入2,3-二甲基
常用名：瑞格非尼CAS：755037-03-7性状：白色固体。溶解性：无。药理：瑞格非尼是一种新型的口服多靶点蛋白激酶抑制剂，能阻断肿瘤细胞增殖、抑制肿瘤血管形成和调控肿瘤微环境，具有良好的抗肿瘤活性。商品名Stivarga是一种小分子多激酶抑制剂，其分子结构类似于索拉非尼，区别仅在于中间苯环上的氟原子。它是拜耳公司研制
CAS：78964-85-9性状：白色固体。溶解性：易溶于水、溶于甲醇、微溶于乙醇。药理：本品为抗生素类药，系磷霉素的氨丁三醇盐，在体内的抗菌活性由磷霉素产生。本品可直接阻止细菌细胞壁合成所必需的丙酮酸转移酶的作用。对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有抑制作用，其抗菌谱包括大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、沙雷菌、金黄色葡萄
布洛芬CAS：15687-27-1性状：白色至类白色结晶性粉末，本品在甲醇和三氯甲烷中溶解，在水中几乎不溶。药理作用：布洛芬是世界卫生组织、美国FDA唯一共同推荐的儿童退烧药，是公认的儿童首选抗炎药。布洛芬具有抗炎、镇痛、解热作用。治疗风湿和类风湿关节炎的疗效稍逊于乙酰水杨酸和保泰松。适用于治疗风湿性关节炎、类风湿
氟比洛芬原料药的CAS：5104-49-4性状：白色或类白色结晶性粉末，在甲醇，乙醇，丙酮，乙腈乙醚中易溶，水中不溶。药理作用：临床上主要适用于类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎等。也可用于软组织病（如扭伤及劳损）以及轻中度痛疼（如痛经和手术后痛疼、牙痛等）的对症治疗。氟比洛芬杂质B的结构式：合成路线：第一步的
头孢噻肟钠，cas：64485-93-4，熔点：162-163°C，白色结晶性固体,溶于水、DMSO。头孢噻肟杂质G：合成路线：实验操作：向单口瓶加入头孢噻肟酸4.4g、DCM74mL，加入TEA2.6mL，加入AE活性酯5.72g，冰浴下滴加吡啶15mL得棕色溶液，冰浴搅拌1h，再室温搅拌1h，-20℃冰箱静置约2h，析出大量固体，抽滤，冰浴下向滤液加水40mL成乳
头孢噻肟钠，cas：64485-93-4，熔点：162-163°C，白色结晶性固体,溶于水、DMSO。头孢噻肟杂质F：合成路线：实验操作：向50mL单口瓶加入头孢噻肟酸2.28g、乙腈30mL，冰浴搅拌5min，滴加三甲基碘硅烷3.15g，滴毕室温搅拌至大部分溶清成棕色溶液（耗时约5h），头孢噻肟碘代物溶液待用。 向另一单口瓶加入头孢噻肟
头孢噻肟钠，cas：64485-93-4，熔点：162-163°C，白色结晶性固体,溶于水、DMSO。头孢噻肟杂质E的cas66340-33-8, 类白色结晶性粉末。合成路线：向100mL单口瓶加入头孢噻肟酸2.8g、甲醇25mL，搅拌均匀，置于-25℃低温槽，缓慢滴加氢氧化钠溶液(0.3g溶于3mL水)，滴毕，-25℃搅拌至原料消耗完（耗时约4h），反应结束，用
头孢噻肟钠，cas：64485-93-4，熔点：162-163°C，白色结晶性固体,溶于水、DMSO。头孢噻肟杂质D的CAS65715-12-0，类白色结晶性粉末。合成路线：实验操作：向单口瓶加入头孢噻肟酸5.5g、加水310mL、甲醇220mL，用饱和碳酸氢钠溶液调pH至7，溶清，循环低温浴保温0℃光照至产物不再增多（耗时约30h），得含有目标物10%的
头孢噻肟钠64485-93-4，熔点：162-163°C，白色结晶性固体，溶于水、DMSO。头孢噻肟杂质C 66403-32-5，类白色结晶性粉末。合成路线：实验操作：向50mL单口瓶加乙腈8mL、甲酸2g、乙酸酐3.g，保温60℃回流3h，降温至0~5℃待用。向另一单口瓶加头孢噻肟酸1.51g、DMF9mL，搅拌至溶清，冰浴下缓慢滴加乙酸与乙酸酐的反应液，加毕
头孢噻肟钠CAS号64485-93-4,熔点：162-163°C，白色结晶性固体，溶于水、DMSO。产品杂质：头孢噻肟杂质B，CAS：66340-28-1，类白色结晶性粉末。合成路线：向50mL单口瓶加入纯水10mL、甲醇15mL，降温至0~5℃，加入头孢噻肟酸3.7g，搅拌均匀，降温至-25~-30℃，搅拌下滴加氢氧化钠溶液（0.4g-3.5mL），搅拌
头孢噻肟钠，cas：64485-93-4，熔点：162-163°C，白色结晶性固体,溶于水、DMSO。产品杂质名称：头孢噻肟杂质7(头孢噻肟开环内酯)，类白色粉末。合成路线：向单口瓶加入头孢噻肟酸5g，加水150mL，缓慢用浓盐酸调pH至1~2（消耗盐酸约12mL），搅拌溶清，室温搅拌20h，得含目标物约25%的反应液，缓慢用碳酸氢钠调p
原料药（API）:名 称：头孢唑林钠CAS号 ：27164-46-1MP ：190°C性 状： 白色结晶性固体性 质 ：溶于水、甲醇、DMSO药 理：用作抗菌药产品杂质（Impurity）：名 称:头孢唑林杂质B英文名:Cefazolin EP Impurity BCAS号: N/A性 状:类白色结晶性粉末纯 度:≥98%储 存:-10~0℃干燥避光密封保存合成路线：1：
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