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奥氮平硫代内酰胺和奥氮平内酰胺的合成工艺推荐

药品,为黄色或浅黄色结晶性粉末,用于控制精神分裂症、双极性躁狂症和痴呆症患者的激越症状。物化性质外观性状:奥氮平原料药为黄色或浅黄色结晶性粉末熔点:191~195℃质量指标: 检验结果含量:≥98.5% 99.4 %干燥失重 ≤0.5% 0.12%硫酸灰份 ≤0.1 % 0.07%重金属 ≤0.002% <0.002%用途:奥氮平用于控制精神分裂症、双极性

合成百科 2024-12-09 17:26:33
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立项中帕布昔利布杂质的合成工艺

帕布昔利布(英文名:Palbociclib)商品名称为IBRANCE,是一种实验性、口服、靶向性的CDK4/6抑制剂,由美国辉瑞研发,是全球首个上市的CDK4/6激酶抑制剂。帕布昔利布是由辉瑞公司研发的一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK4/CDK6)小分子抑制剂。CDK4和CDK6是细胞周期的关键调

合成百科 2024-12-09 16:54:57
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卡培他滨杂质合成工艺分享

卡培他滨[1~4] (capecitabine,1),化学名为 5'-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基) 羰基]胞嘧啶核苷,是由罗氏公司研制的口服核苷类抗肿瘤药物。本品是5-氟尿嘧啶(5-FU)的前体药物,于 1998 年 8 月首次在瑞士上市,1998 年 9 月获美国 FDA 批准用于治疗对紫杉醇和多柔比星等药物无效的晚期原发性或转移性乳腺

合成百科 2024-12-09 16:39:18
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不对称Diels-Alder反应(四)立体化学和离子型反应

1. 反应的立体化学选择性 在DA反应中,最具挑战的一部分就是控制反应的选择性,即双烯体和亲双烯体靠近时的面选择性问题。简单来说双烯体会从亲双烯体位阻较小的一侧靠近而发生相互作用,反之亦然。例如顺丁二烯酸酐和环戊二烯的反应,反应可以快速发生产生endo-产物,即动力学控制产物;而对end

合成百科 2023-11-10
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不对称Diels-Alder反应(二)取代基效应

从前线轨道理论来看,DA反应的实质是双烯体和亲双烯体之间的轨道作用,因此两者的电子环境对于反应至关重要,而底物上的取代基又会对电子密度产生直接的影响,因此取代基效应对于反应的结果有非常强烈的反馈。我们可以反应条件和反应速率来作为粗略的量度说明这个问题,首先是双烯体和亲双烯体上

合成百科 2023-11-10
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不对称Diels-Alder反应(一)轨道相关图

对于不经历中间体的反应,我们一般称为协同反应。而这类反应中一般涉及的过程称为过渡态,在过渡态中包含了化学键的断裂和生成。到目前为止,对于不同分子内和分子间的协同反应的研究已经非常广泛和深入了,其中最重要的一类反应是Diels-Alder反应(或DA反应),又称[4+2]-环加成反应。这类反应

合成百科 2023-11-10
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金属催化C-H活化(Catalytic C-H activation)

概要对惰性的C-H键进行直接的切断,重组,连接上不同的官能团的十分有用的手法。由于是直接C-H活化,所以底物不需要进行卤代,而且副产物也随着方法的改善而变得越来越可控。此类反应绝对将在未来有机合成中扮演最重要的角色之一。现今虽然这方面研究是一大热点,经常有很多文章出现,但是总体来说反应条件还是比较苛刻,为

合成百科 2023-11-07
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美拉德(Maillard)反应是化合物与辅料直接相互作用引起的降解一个原因

客户咨询普瑞巴林与乳糖的降解反应的研究,查询很多文献,分享一下。1、概述美拉德(Maillard)反应是指含羰基化合物(如糖类等)与含氨基化合物(如氨基酸等)通过缩合、聚合而生成类黑色素的反应。由于此类反应得到的是棕色的产物且不需酶催化,所以也将其称为非酶褐变。美拉德反应在食品中极具重要价值,食物的风味大多来

合成百科 2023-10-27
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醋酸乙酯缩合-克拉森凝结-Name Reactions

由环氧乙烷等碱促进的含有邻氢的酯之间的克拉森缩合提供了邻-酮酯。驱动力是稳定阴离子的形成。如果使用两种不同的酯类,则通常获得所有四种产品的基本统计混合物,而且该制剂不具有很高的合成效用。然而,如果其中一个酯伙伴具有可降解的离子氢,而另一个则没有(例如:,芳香酯或碳酸盐),混合反应(或交叉克拉森)可以综合使用。如

合成百科 2023-11-28
315

贝克曼重排反应-名人反应Beckmann Fragmentation

贝克曼重排反应是由酮肟的N-O键断裂引发的阳离子重排反应。但是当酮肟的α位的取代基能很好地稳定碳正离子时,腈基(C≡N)会倾向于与碳正离子分裂,而不是发生贝克曼重排。我们把这种反应称为贝克曼裂解反应(BeckmannFragmentation)。碳正离子可以发生E1消去反应或被亲核试剂捕捉的一系列转化反应。反应机理

合成百科 2023-11-07
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Davis氧杂氮丙啶氧化反应(Davis Oxidation)

氧杂氮丙啶(Oxaziridines)由于环张力大和相对较弱的N-O键导致其活性很高,可以作为胺化试剂和氧化试剂。含有氧,氮和碳的三元杂环叫做氧氮杂环丙烷。由于环的扭曲和N-O键的相对不稳定性,氧氮杂环丙烷是具有很高反应活性的基团,它既可以作为胺化剂也可作为氧化剂。如果被引入的同氧氮杂环丙烷

合成百科 2023-11-07
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α-重氮酮在加热、光照、金属催化的条件下重排生成烯酮的亲核重排反应机理-Wolff(沃尔夫)重排反应

α- 重氮酮底物的制备方法有以下几种: (1)在室温或更低的温度下,一个酰基卤化物或酸酐在乙醚或DCM溶液中,与两个当量的重氮甲烷反应(Arndt-Eistert同系化);然而,更高的重氮烷烃参与反应 只需要一 个当量 ,由于存在氮偶联的竞争,低温是必要的; (2)通过Dakin-West反

合成百科 2023-11-22
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头孢克肟杂质系列合成工艺之----头孢克肟EP杂质B工艺规程

一、头孢克肟EP杂质B的结构图名 称头孢克肟EP杂质B &

合成百科 2025-01-16
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头孢克肟杂质系列合成工艺质---头孢克肟杂质A

一、产品杂质的结构图名 称头孢克肟杂质A &nb

合成百科 2025-01-16
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阿莫西林杂质系列合成工艺---阿莫西林杂质M合成

一、阿莫西林原料药介绍CAS:26787-78-0Mp:195 ºC性状:白色固体性质:白色结晶性粉末。三水合物熔点为195℃(分解),溶解度(mg/ml),水4.0,甲醇7.5,无水乙醇3.4。水溶液pH约4.7。味微苦。药理:可作为广谱半合成青霉素。临床上用于治疗扁桃体炎、喉炎、肺炎、慢性支气管炎、泌尿系统感染、皮肤软组织感染、化脓性胸膜

合成百科 2025-01-16
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阿莫西林杂质L合成工艺

一、阿莫西林原料药CAS:26787-78-0Mp:195 ºC性状:白色固体性质:白色结晶性粉末。三水合物熔点为195℃(分解),溶解度(mg/ml),水4.0,甲醇7.5,无水乙醇3.4。水溶液pH约4.7。味微苦。药理:可作为广谱半合成青霉素。临床上用于治疗扁桃体炎、喉炎、肺炎、慢性支气管炎、泌尿系统感染、皮肤软组织感染、化脓性胸膜炎、

合成百科 2025-01-16
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4,4-二氯偶氮苯E构型的合成的工艺分享

一、合成产品信息:4,4-二氯偶氮苯E构型 CAS:21650-51-1性状:黄色固体粉末,DCM可溶。保存:-20℃,密封遮光保存。二、项目所需常用试剂

合成百科 2025-01-16
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腺嘌呤选择性乙酰化合成工艺

一、原料药(腺嘌呤,维生素B4):CAS:73-24-5熔沸点:220℃开始升华,360-365℃分解溶解性:溶于酸和碱,微溶于醇,不溶于醚及氯仿。水溶液呈中性。具有强烈的咸味。药理分类:升白细胞药。维生素B4是核酸的组成部分,在体内参与RNA和DNA合成,当白细胞缺乏时,它能促进白细胞增生。二、合成路线:酸催化缩合生成6-乙酰化

合成百科 2024-12-09
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一种无水对甲苯磺酸制备工艺

起始原料:一水合对甲苯磺酸(含水量10.9%)CAS:104-15-4Mp:103.5℃性状:白色针状晶体。易吸潮。产品:无水对甲苯磺酸(含水≤0.5%)性状:土灰色晶体,40℃为黄色液体。极易吸潮。实验部分:实验条件对比:编号实验条件产物性状含水量产率1真空干燥箱40℃五氧化二磷干燥10h40℃无色液体,常温白色固体1.99%90%2真空干燥

合成百科 2024-12-09
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立项推荐:阿他卢仑(Ataluren)基本介绍和合成路线

阿他卢仑于2014年7月在欧盟附条件上市,该药被批准用于治疗杜氏肌营养不良和肌肉萎缩,该药是全球首款获批治疗杜氏肌营养不良症(DMD)的药物,由PTC Therepeutics公司研发、生产和销售。该药虽然早在2014年就在欧盟获得批准,但在美国却遭遇FDA多次拒绝,至今仍未获批。该药在国内也没有上市。

合成百科 2024-11-25
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立项推荐:替格瑞洛的合成路线

替格瑞洛最初于2010年12月获得欧盟批准上市,于2011年7月获得美国FDA批准上市,2012年11月在中国获批上市。替格瑞洛是一种血小板聚集抑制剂,该药的临床疗效和安全性已得到血小板抑制和患者后果结局研究及其多项亚组研究的验证和支持。PLATO研究也显示替格瑞洛的疗效明显优于氯吡格

合成百科 2024-11-25
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头孢唑肟杂质1的合成工艺规程

产品杂质(Impurity):名 称头孢唑肟杂质1 &

合成百科 2024-07-25
114

头孢唑肟杂质17(S氧化物)的合成工艺

头孢唑肟杂质17(S氧化物)名 称头孢唑肟杂质17(S氧化物)英文名Ceftizoxime Impurity 17(S-Oxide)CAS号79226-66-7性 状类白色粉末纯 度≥95%储 存-20℃干燥避光密封保存合成路线:实验操作:向单口瓶加入头孢唑肟钠3.5g、水20mL、甲醇10mL,搅拌溶清,冰浴搅拌下加入mCPBA2g,冰浴搅拌至原料不再消耗(耗时约5h)

合成百科 2024-07-25
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头孢拉定△3异构体生产工艺规程

头孢拉定△3异构体合成路线:实验操作:向单口瓶加入头孢拉定1.75g、乙腈25ml,室温搅拌下加入BSA2.5ml,40℃搅拌至溶清(耗时约20min),冰浴搅拌5min后加入三乙胺1.4ml,控温50℃回流搅拌3h(黑褐色澄清液)。

合成百科 2024-07-18
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3,6-二甲氧基儿茶酚的二聚体的生产工艺规程

产品杂质(Impurity):合成路线:122在一个10ml单口瓶中将50 mg 3,6-二甲氧基儿茶酚溶于2mlDCM中,冷却至零度向瓶内加入三氯化铁 71.49mg。反应一小时后TLC监测反应(PE/EA=1/3,Rf=0.45)。原料基本反应完全,反应液直接用大板纯化,得产品21 mg,产率20%。

合成百科 2024-07-11
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锂铝双金属二茂金属

锂-铝异双金属二茂金属。https://www.nature.com/articles/s41557-024-01531-y本文译自Nature。

合成百科 2024-05-29
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合成的常用试剂----氯化亚砜

氯化亚砜,也称亚硫酰氯,是一种无机化合物,化学式为SOCl2,呈无色或黄色有气味的液体,有强烈刺激气味,可与苯、氯仿、四氯化碳等溶剂混溶,遇水水解,加热分解,主要用于制造酰基氯化物,还用于农药、医药、染料等的生产。【英文名称】Thionyl Chloride【分子量】118.97【CA登录号】[7719-09

合成百科 2024-01-09
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根岸偶联反应(Negishi coupling)

概要利用有机锂化合物或格氏试剂的熊田偶联反应,应用于复杂化合物的合成时,因为反应活性非常高,很少有不发生副反应的情况。用氯化锌(ZnCl2) 的迁移金属化产生的有机锌试剂可以使反应在温和条件下平稳进行而减少副产生物,利用有机锌试剂的偶联反应称为根岸偶联反应。・反应性一般比较好、对烷基(sp3) 的锌化合物也能使用

合成百科 2023-12-07
576