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奥氮平硫代内酰胺和奥氮平内酰胺的合成工艺推荐

药品,为黄色或浅黄色结晶性粉末,用于控制精神分裂症、双极性躁狂症和痴呆症患者的激越症状。物化性质外观性状:奥氮平原料药为黄色或浅黄色结晶性粉末熔点:191~195℃质量指标: 检验结果含量:≥98.5% 99.4 %干燥失重 ≤0.5% 0.12%硫酸灰份 ≤0.1 % 0.07%重金属 ≤0.002% <0.002%用途:奥氮平用于控制精神分裂症、双极性

合成百科 2024-12-09 17:26:33
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立项中帕布昔利布杂质的合成工艺

帕布昔利布(英文名:Palbociclib)商品名称为IBRANCE,是一种实验性、口服、靶向性的CDK4/6抑制剂,由美国辉瑞研发,是全球首个上市的CDK4/6激酶抑制剂。帕布昔利布是由辉瑞公司研发的一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK4/CDK6)小分子抑制剂。CDK4和CDK6是细胞周期的关键调

合成百科 2024-12-09 16:54:57
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卡培他滨杂质合成工艺分享

卡培他滨[1~4] (capecitabine,1),化学名为 5'-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基) 羰基]胞嘧啶核苷,是由罗氏公司研制的口服核苷类抗肿瘤药物。本品是5-氟尿嘧啶(5-FU)的前体药物,于 1998 年 8 月首次在瑞士上市,1998 年 9 月获美国 FDA 批准用于治疗对紫杉醇和多柔比星等药物无效的晚期原发性或转移性乳腺

合成百科 2024-12-09 16:39:18
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详细解说-头孢噻肟杂质7工艺规程

头孢噻肟钠,cas:64485-93-4,熔点:162-163°C,白色结晶性固体,溶于水、DMSO。产品杂质名称:头孢噻肟杂质7(头孢噻肟开环内酯),类白色粉末。合成路线:向单口瓶加入头孢噻肟酸5g,加水150mL,缓慢用浓盐酸调pH至1~2(消耗盐酸约12mL),搅拌溶清,室温搅拌20h,得含目标物约25%的反应液,缓慢用碳酸氢钠调p

合成百科 2024-07-29
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头孢唑林杂质B工艺规程

原料药(API):名 称:头孢唑林钠CAS号 :27164-46-1MP :190°C性 状: 白色结晶性固体性 质 :溶于水、甲醇、DMSO药 理:用作抗菌药产品杂质(Impurity):名 称:头孢唑林杂质B英文名:Cefazolin EP Impurity BCAS号: N/A性 状:类白色结晶性粉末纯 度:≥98%储 存:-10~0℃干燥避光密封保存合成路线:1:

合成百科 2024-07-26
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头孢呋辛钠EP杂质C工艺规程

原料药(API):名 称头孢呋辛钠

合成百科 2024-07-24
123

头孢呋辛钠EP杂质B合成工艺规程

原料药:名 称头孢呋辛钠  

合成百科 2024-07-24
121

依托泊苷羟基酸合成工艺

依托泊苷为新的半合成表鬼臼毒衍生物,系有丝分裂抑制剂,使细胞停止于有丝分裂中期,为细胞周期特异性抗癌药,为其抗肿瘤作用降低,故延长用药时间,可提高抗肿瘤活性。主要用于治疗小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、恶性生殖细胞瘤、白血病、对神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌

合成百科 2024-07-22
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盐酸溴己新杂质的合成工艺

本品系根据药用植物鸭嘴花中所提出的有效成分(番爵床碱)的结构而合成的新型粘液溶解性祛痰剂,有较强的溶解粘痰的作用。能使痰中的粘多糖纤维分化和裂解,也可抑制粘多糖的合成,使痰中唾液酸(酸性粘多糖成分之一)含量减少,从而降低痰的粘度,口服后尚有恶心性祛痰作用,使痰液易于咳出,使呼吸道畅通。临

合成百科 2024-07-22
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阿伐曲泊帕杂质Ⅰ对照品合成工艺

名称阿伐曲泊帕CAS570406-98-3性状白色或类白色粉末状固体储存条件<30°C适用症慢性肝病(血小板减少)简介:阿伐曲泊帕是第二代口服血小板生成素受体(TPO-R)激动剂,弥补了已上市药物的一些不足。阿伐曲泊帕的疗效和安全性在两项共计入组435例合并严重血小板减少症的慢性肝病患者的临床研究(ADAPT-1,ADAPT-2)中得到

合成百科 2024-07-20
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阿伐曲泊帕杂质Ⅱ对照品合成工艺

名称阿伐曲泊帕CAS570406-98-3性状白色或类白色粉末状固体储存条件<30°C适用症慢性肝病(血小板减少)简介:阿伐曲泊帕是第二代口服血小板生成素受体(TPO-R)激动剂,弥补了已上市药物的一些不足。阿伐曲泊帕的疗效和安全性在两项共计入组435例合并严重血小板减少症的慢性肝病患者的临床研究(ADAPT-1,ADAPT-2)中得到

合成百科 2024-07-20
144

阿伐曲泊帕杂质Ⅲ对照品合成工艺

名称阿伐曲泊帕CAS570406-98-3性状白色或类白色粉末状固体储存条件<30°C适用症慢性肝病(血小板减少) 阿伐曲泊帕是第二代口服血小板生成素受体(TPO-R)激动剂,弥补了已上市药物的一些不足。阿伐曲泊帕的疗效和安全性在两项共计入组435例合并严重血小板减少症的慢性肝病患者的临床研究(ADAPT-1,ADAPT-2

合成百科 2024-07-20
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青霉素杂质E工艺规程

名称青霉素杂质E英文名Benzylpenicillin ImpurityECAS号13057-98-2性状白色粉末状固体实验部分:实验操作: 向单口瓶加入青霉素钾3.72g、水10ml、乙腈20ml,-2.5℃搅拌5min,加入氢氧化锂0.84g,-7.5℃搅拌2.5h。反应结束,用4M盐酸缓慢调pH至3,搅拌30min(置冰箱后析出),抽滤,收集滤饼,真空干燥,得白色粉末状固

合成百科 2024-07-20
144

头孢硫脒杂质1工艺规程分享

头孢硫脒杂质1的结构图:CAS号:26973-80-8性 状:浅黄至类白色粉末合成路线:向50mL茄形瓶加入7-ACA2.92g、DCM25mL,室温搅拌下加入BSA2.9mL,室温搅拌至溶清(耗时约40min),冰浴搅拌10min,滴加三乙胺1.56mL,滴加溴乙酰溴的DCM溶液(2.8g溶于2mLDCM),滴毕,冰浴搅拌至7-ACA消耗完(耗时约2.5h)。反应结束滴

合成百科 2024-07-18
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阿替卡因杂质B合成工艺

CAS:23964-58-1性状:白色固体药理:本品为酰胺类口腔专用局麻剂。具有麻醉起效快,麻醉效力强,持续时间长,过敏反应少,不良反应小的特点。由于组织浸润性强,采用黏膜下浸润麻醉就可以完成上、下颌后牙的拔牙、牙髓治疗及活髓烤瓷等口腔一般治疗过程。与肾上腺素合并使用,可减缓本药吸收,延长作用维持时间,增加作用。

合成百科 2024-07-15
188

糠酸莫米松杂质A合成工艺

常用名:糠酸莫米松、Mometasone FurotateCAS:105102-22-5性状:白色至灰白色结晶粉末,MP :220℃溶解性:N/A药理分类:人体用药——激素及调节内分泌功能药——肾上腺皮质激素——肾上腺糖皮质激素——莫米松。常用于外用皮肤消炎药,鼻用气雾剂抗过敏性鼻炎。杂质结构图:合成路线(Synthetic Route):莫米松中间体杂质

合成百科 2024-07-14
161

阿奇沙坦杂质系列合成工艺

常用名:法莫替丁、FamotidineCAS:76824-35-6性状:白色结晶粉末溶解性:易溶于DMF或冰醋酸,难溶于甲醇,极难溶于水、乙腈、无水乙醇或丙酮。药理分类:人体用药——消化系统药——H2受体阻断药——第三代——法莫替丁。法莫替丁氧化得到FMTD-SO实验操作:取100ml单口瓶,加入FMTD(1.66g),溶剂甲醇(50ml),超声使分散

合成百科 2024-07-14
151

阿奇沙坦杂质合成工艺

常用名:阿奇沙坦、AzlisartanCAS:147103-03-0性状:白色结晶粉末溶解性:易溶于DMF或碱液,微溶于甲醇,二氯甲烷,极难溶于水。药理分类:人体用药——循环系统用药——血管紧张素II受体拮抗剂——阿奇沙坦(酯)。合成路线(Synthetic Route)阿奇沙坦杂质B、M、N、I、2的合成均以AZST-Im1为基本原料合成。AZST-Im1在酸性

合成百科 2024-07-14
168

3,6-二甲氧基邻苯二酚的合成工艺

合成路线及实验第一步:Dakin反应实验操作:取双口瓶(500 mL)依次加入反应物三甲氧基苯甲醛16.0g、甲醇100 mL和过氧化氢水溶液41.6 g,置于冰浴中保持0oC,在N2气氛保护下,缓慢逐滴加入浓硫酸 2 mL(约2-3min)。反应液在冰浴下搅拌1 h后缓慢升温至室温,搅拌过夜。TLC监测反应(EA:PE = 1:5,SMRf=0.34,I-A Rf=0.27),

合成百科 2024-07-11
139

碳碳键的形成:过渡金属催化的芳烃和烯烃的偶联反应 第六部分 Suzuki-Miyaura偶联(二):饱和碳硼试剂的偶联

某些烷基镁试剂,锌试剂和锡试剂都可以参与欧联反应,但是有机硼试剂比较特殊,它特殊在于烷基硼试剂可以通过烯烃的硼氢化反应直接得到。反应的催化剂和碱的使用因此是更加关键的变量,特别是乙烯基硼试剂和芳基硼试剂的反应。通常来讲,PdCl2(dppf),NaOH水溶液和THF作为溶剂是成功率比较高的反应条件,反应机理也和之前的

合成百科 2023-12-07
329

科里-柴可夫斯基反应

亚硫化合物与羰基化合物(如酮或)的反应 相关的亚胺导致相应的环氧化物或氮丙啶。Corey-Chaykovsky 环氧化科里-柴科夫斯基氮丙啶化亚硫与烯酮反应生成环丙烷。Corey-Chaykovsky 环丙烷科里-柴可夫斯基反应的机理酰化物是通过卤化锍的去质子化原位生成的 坚实的基础。二甲基氧代锍甲基化物 - 称为 Corey-Chaykovsky 试剂 -

合成百科 2023-12-04
437

Acyloin 缩合

Acyloin 缩合羧酸酯的双分子还原偶联反应 惰性溶剂中的金属钠在回流下产生 α-羟基酮,称为酰基。这种反应是有利的 当 R 是烷基时。具有更长的烷基链,更高的沸点溶剂 可以使用。已使用该反应的分子内版本 广泛用于闭合不同尺寸的环,例如旁环烷或 卡特纳内斯。如果反应是在质子供体存在的情况下进行的,则此类 作为酒精,酯

合成百科 2023-12-04
329

诺维纳格尔凝结-Knoevenagel Condensation

多布纳修改碳酸化合物与醛的缩合作用在羧基化合物存在的情况下,多布纳修饰可以包括吡啶诱导的脱羧作用。诺维纳格尔凝结的机理烯醇中间体最初形成:这种烯醇与醛发生反应,从而产生的醛会经过随后的基诱导消除:一种机制的合理变异,其中哌啶作为有机催化剂,包括相应的伊米中间体作为接受者:在反流吡啶的多布-改性作

合成百科 2023-12-04
365

采用氢氧化钠碱性下四元环开环再缩合合成阿莫西林杂质系列

阿莫西林原料药的物理性质:白色结晶性粉末。三水合物熔点为195℃(分解),溶解度(mg/ml),水4.0,甲醇7.5,无水乙醇3.4。水溶液pH约4.7。味微苦。药理:可作为广谱半合成青霉素。临床上用于治疗扁桃体炎、喉炎、肺炎、慢性支气管炎、泌尿系统感染、皮肤软组织感染、化脓性胸膜炎、肝胆系统感染、败血症、伤

合成百科 2024-10-29
56

加氢金属化反应 Hydrometalation

烯/炔作为反应底物的时候,仅仅从合成化学的观点来看,M可以广泛的是 B(Brown加氢硼化)、Al(加氢铝化)、Zr(加氢锆化)、Sn(加氢锡化)、Si(加氢硅化)。通常反应按照顺势加成形式进行,有些特别的情况也观测到了反式加成的产物。Schwartz试剂(Cp2ZrHCl)是一种非常有名的加氢金属化试剂。

合成百科 2023-12-07
388

乙酰乙酸酯合成-Acetoacetic Ester Synthesis

当用碱的一摩尔处理新的酮醋酸时,酸较多的亚甲基组与碱反应。与烷基化试剂的反应使烷基产物附着于亚甲基。当下一步重复这种反应时,其他氢也会对双烷基产物发生反应。这两种烷基化剂可能是相同的或不同的(R',R')。在水解成异酮羧酸和加热生成一个或两个烷基替代酮后,新生酮酯倾向于去羧酸。如果在第一步中加入了两个

合成百科 2023-12-04
427

含有DMF,DMSO,DMAc,NMP,HMPA高沸点的有机物的反应液如何后处理

“一个DMF做溶剂的(亲核)反应,老师让我用十倍水去淬灭它,我是应该把水倒入反应液体系里,还是应该把反应液倒入水中?”首先,我们要明白为什么用到这些试剂?事实上,DMF(沸点153 ℃),DMSO(沸点189℃),DMAc(沸点164 ℃),NMP(沸点202 ℃),HMPA(233℃)这些试剂都属于偶极非质子溶剂,这类溶剂介

合成百科 2023-11-26
672

我们合成的高效的亚胺合成方法分享

亚胺官能团在有机合成中是一个非常常见和常用的基团。手性N-亚磺酰基亚胺特别是在过去二十年中作为实用和立体选择性的助剂广泛出现。由Ellman及其同事开发的2种N-叔丁基亚磺酰基亚胺是用途最广泛、研究最深入的一类N-亚磺酰基亚亚胺。其合成方法有:采用MgSO4或CuSO4作为脱水试剂。Ti(OEt)4作为脱水试剂,该试剂对所有类型的

合成百科 2023-11-14
931